已经从灵芝孢子粉中分离到的三萜类化合物达一百多种，其中主要的是灵芝酸。根据所含功能团和不同侧链可分为五种基本骨架。著名的有灵芝三萜醇、灵芝三萜醛和灵芝三萜酸。灵芝酸具有强烈的药理活性，可止痛、镇静、抑制组胺释放，消炎、抗过敏，还具有解毒、保肝、抑制肿瘤细胞生长等功效；另外，这类物质可健胃。不同种类灵芝酸的药理作用各有偏重。

　　

　　灵芝多糖

　　

　　灵芝的多种药理活性大多和灵芝多糖有关。已分离到的灵芝多糖有200多种。

　　

　　灵芝多糖的主要生物活性为：免疫调节作用、抗肿瘤作用、降血糖作用、抗放射作用、抗氧化作用、促进核酸和蛋白质的合成。核酸(RNA)和脱氧核糖核酸(DNA)，它们是由碳、氢、氧、氮和磷5种元素组成，是在生命遗传、变异及蛋白质合成等生命活动中起主导作用的物质；DNA的损伤及修复能力与人体的衰老程度有关。

　　

　　核苷腺呤

　　

　　腺嘌呤和腺嘌呤核苷，尿嘧啶和尿嘧啶核苷，是从灵芝的脂溶性提取物中分离得到的一类药理活性很强的物质。

　　

　　灵芝腺苷是以核苷和嘌呤为基本结构的活性很强的物质。灵芝所含有多种腺苷衍生物，都有较强的药理活性，能降低血液黏度，抑制体内血小板聚集，能提高血红蛋白、二磷酸甘油的含量，提高血液对心、脑的供氧能力；腺嘌呤、腺嘌呤核苷具有镇静、降低血小板凝集的有效成份，它有抑制血小板过度凝聚的能力，对防止脑血管栓塞、心肌梗塞有非常良好的作用。

　　

　　维生素

　　

　　在灵芝菌丝内存在多种人体必须的维生素，主要以B族维生素为主。这些小分子的化合物是多种酶类的辅基，如维生素B1(硫胺素)是脱羟酶的辅酶，缺乏时能引起脚气病。B2又叫核黄素，它是与碳水化物代谢有关的重要物质，也是防治皮炎的有效物质，是黄素酶的辅基。D2也是灵芝中所含的另一重要的维生素，能够促进骨骼与牙齿发育等。

　　

　　研究较多的灵芝的有效成分还有赤芝碱甲、赤芝碱乙、类化合物、生物碱类和呋喃化合物、灵芝纤维素、灵芝薄醇醚及孢醚等等。据推测，灵芝所含的有效成分远不止这些。对灵芝有效成份分离、鉴定，一直是研究的热点。灵芝的临床医疗应用灵芝在临床的应用相当广泛，所治病种涉及呼吸、循环、消化、神经、内分泌及运动等各个系统，涵盖内、外、妇、儿、五官各科。临床证实，灵芝治疗慢性气管炎、冠心病、心绞痛、高胆固醇血症等有肯定的疗效，治疗高血压、肾病、肝病、糖尿病、神经衰弱、白细胞减少症等有一定效果。此外还可用于治疗心律失常、风湿性关节炎、胃病、偏头痛等。

　　

　　灵芝不同于一般药物只对某一方面营养素的不足进行补充和强化，而是在整体上双向调节人体功能平衡，调动机体内部活力，调节人体新陈代谢功能，提高机体免疫能力，促使内脏或器官功能正常化。中医认为，灵芝入五脏，补益全身五脏之气。所以无论心、肝、肾脏虚弱，均可服之。